【中文名称】：扎来普隆 【英文名称】：Zaleplon 【化学名称】：3-[3-氰基吡唑(1,5-a)并嘧啶-7]-N-乙基乙酰苯胺 【分子式】：C17H15N5O 【 CAS编号】：151319-34-5 【化学名】 N-[3-（3-氰基吡唑[1,5-a]嘧啶-7-基）苯基]-N-乙基乙酰胺 【结构式及分子式、分子量】 分子式:C17H15N5O 分子量:305.34 【性状】本品为白色片。 【药理毒理】药理作用扎来普隆为催眠药，其化学结构不同于苯二氮卓类、巴比妥类及其它已知的催眠药，可能通过作用于γ氨基丁酸-苯二氮卓（GABA-BZ）受体复合物而发挥其药理作用。非临床研究显示扎来普隆可选择性结合于脑GABAA受体复合物α亚单位的ω-1受体。扎来普隆与纯化GABAA受体（（α）1β1γ2[ω-1]和（α）2β1γ2[ω-2]）结合试验结果显示其与上述受体亲合力较低，可优先结于与ω-1受体。毒理研究生殖毒性：生殖毒性试验中，大鼠在交配前经口给予扎来普隆100mg/kg/天（按体表面积折算，约为推荐人用最大剂量的49倍），可导致动物死亡和生育力下降。后续研究显示扎来普隆主要引起雌性动物生育力受损。妊娠大鼠和家兔致畸敏感期分别经口给予扎来普隆达100和50mg/kg/天（按体表面积折算，约为推荐人用最大剂量的49倍和48倍），未见明显致畸作用。但大鼠经口给予扎来普隆100mg/kg/天后，胎仔在出生前、后均出现发育不良；此剂量也可产生母体毒性，使其在给药期间出现中毒体征和体重增加减慢。对大鼠仔代发育无影响剂量为10mg/kg/天（按体表面积折算，约为推荐人用最大剂量的5倍）。在所有给药剂量下家兔胚胎和胎仔的发育未受到影响。围产期试验中，雌性大鼠在妊娠后期和哺乳期给予扎来普隆7mg/kg/天，仔代动物死产和出生后死亡率升高，生长和身体发育减慢。此剂量下未见动物出现母体毒性。对仔代发育的无影响剂量为1mg/kg/天（按体表面积折算，约为推荐人用最大剂量的0.5倍）。研究显示，子宫内和受乳期仔代动物暴露于药物可能导致其出现生存能力和发育方面的不良反应。遗传毒性：体外中国仓鼠卵巢细胞染色体畸变试验显示，无论是否存在代谢活化剂，扎来普隆均有诱裂变作用，可引起染色体结构和数目的畸变（多倍体和核内再复制）。体外人淋巴细胞试验中，仅在其最高试验浓度和有代谢活化剂的条件下引起染色体数目畸变。扎来普隆在体外Ames细菌试验和中国仓鼠卵巢HGPRT基因突变试验中均未见致突变性，在小鼠骨髓微核试验和大鼠骨髓染色体畸变试验中无诱裂作用，在大鼠肝细胞期外DNA合成试验中未引起DNA损伤。致癌性：进行了大鼠和小鼠终生致癌试验。小鼠连续2年经口给予扎来普隆25、50、100和200mg/kg/天（按体表面积折算，约为推荐人用最大剂量的6～49倍），高剂量组雌鼠的肝细胞腺瘤发生度显著升高。大鼠连续2年经口给予扎来普隆1、10、20mg/kg/天（按体表面积折算，约为推荐人用最大剂量的0.5～10倍），未见明显致癌性。 Zaleplon (marketed under the brand names Sonata and Starnoc) is a sedative/hypnotic, mainly used for insomnia. It is a nonbenzodiazepine hypnotic from the pyrazolopyrimidine class.In terms of adverse effects zaleplon appears to offer little improvement compared to both benzodiazepines and other non-benzodiazepine Z-drugs. Sonata (US) is manufactured by King Pharm. of Bristol, TN; Starnoc has been discontinued in Canada. It's usually prescribed privately (rarely) in the United Kingdom; with Zopiclone being the preferred Z-Drug by the NHS.
